Un antihistamínico es un fármaco que sirve para reducir o eliminar los efectos de las alergias, al actuar bloqueando la acción de la histamina en las reacciones alérgicas, a través del bloqueo de sus receptores. La histamina es una sustancia química que se libera en el cuerpo durante las reacciones alérgicas, actúa sobre los receptores H1 y produce prurito, vasodilatación, hipotensión, rubor, dolor de cabeza, taquicardia, broncoconstricción, aumento de la permeabilidad vascular, potenciación del dolor y otros síntomas.
Existen cuatro tipos de receptores de histamina, H1, H2, H3 y H4, aunque formalmente se reconoce como antihistamínico al antagonista de los receptores H1 (relacionados con la rinitis y con la dermatitis alérgica) y H2 (que actúa sobre la secreción de ácido clorhídrico), aunque en este último caso se utilizan cada vez menos para el tratamiento de la úlcera péptica, siendo desplazados por los inhibidores de la bomba de protones (omeprazol y medicamentos similares).
Los antagonistas de los receptores H1 juegan un rol muy importante en inhibir los efectos de la histamina en el músculo liso, particularmente la constricción de ellos en los ductos de la bilis y los nodos linfáticos. A nivel sistémico inhiben los efectos vasoconstrictores que se producen cuando las células endoteliales liberan histaminas y otros vasodilatadores. También bloquean el aumento de permeabilidad capilar y la formación de edema.
Los antagonistas H1 bloquean las secreciones lacrimales, la saliva y otras, pero no las secreciones gástricas. Un efecto adverso es que las antagonistas H1 de primera generación atraviesan labarrera hematoencefálica produciendo sueño.
Existen tres generaciones de antihistamínicos:
a. Primera generación esta generación surgió entre los años 40 a 50 por ser la primera los fármacos que se encuentran dentro de esta no son 100% selectivos por los receptores histaminérgicos, también actúan sobre receptores muscarínicos, colinérgicos y alfa adrenérgicos por lo que tienen muchos efectos secundarios entre los cuales podemos destacar hipotensión , bradicardia, sedación , retención urinaria entre otros.
- Etanolaminas: carbinoxamina, clemastina, dimenhidrinato, difenhidramina, doxilamina
- Etilendiaminas: pirilamina, tripelenamina
- Alquilaminas: maleato de clorfenamina, maleato de bromofeniramina
- Piperazinas: clorhidrato de hidroxicina, pamoato de hidroxicina, clorhidrato de ciclizina, lactato de ciclizina,
- Fenotiazinas: prometazina
b. Segunda generación surge alrededor de los años ochentas se busca disminuir los efectos secundarios que provocan los antihistamínicos de segunda generación principalmente la sedación.
- Alquilaminas: acrivastina
- Piperazinas: cetirizina
- Piperidinas: terfenadina, astemizol, clorhidrato de levocabastina, loratadina, azatadina, fenindamina, ciproheptadina, difenilpiralina
c. Tercera generación Son metabolitos activos y enantiómeros de los de segunda generación, como la levocetirizina, la fexofenadina, desloratadina, con estos fármacos se busca disminuir los efectos secundarios de los antihistamínicos, son muy específicos para recetores H1 y además se observa que pueden actuar en receptores H2 en la síntesis de Leucotrienos y en la estabilización del mastocito.
Presentamos la Línea de Antialérgicos CALOX
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